Силденафил 50 мг представляет собой регулятор потенции. Лекарственный препарат используется вне зависимости от половой принадлежности для поднятия либидо. В клинической практике медикамент используется не только для лечения эректильной дисфункции, но и легочной гипертензии благодаря сосудорасширяющему действию на эндотелий сосудов в малом круге кровообращения. Медикамент выпускается в удобной для приема форме таблеток и предназначен для однократного применения в день.
Код АТХ: G04BE03.
Силденафил.
Препарат выпускается в таблетированной форме. Ядро каждой таблетки состоит из активного компонента - 50 мг силденафила цитрата.
Для облегчения абсорбции и повышения биодоступности в процессе производства в препарат добавляются вспомогательные ингредиенты:
Смесь компонентов придает таблеткам круглой формы белый цвет. Единицы препарата покрыты сверху пленочной оболочкой, растворимой в кишечнике. В основу пленки входят тальк, титановый диоксид, полиэтиленгликоль 4000, гипромеллоза. Таблетки содержатся по 15 штук в контурных ячейковых упаковках. Блистеры помещаются в картонную пачку по 6 штук. Кроме того, таблетки выпускаются в полиэтиленовых банках по 90 штук.
Препарат относится к регуляторам потенции, подавляющим действие фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5).
Синтетический препарат избирательно блокирует циклический гуанозинмонофосфат (цГМФ), располагающийся в ФДЭ-5.
Фосфодиэстераза располагается в кавернозном теле полового органа у мужчин и легочных сосудах. В результате достижения терапевтического эффекта восстанавливается эректильная функция, улучшается естественная физиологическая реакция на психологическое возбуждение сексуального характера.
Активный компонент не оказывает прямого релаксирующего влияния на пещеристые тела в половом органе.
Силденафил усиливает релаксацию кавернозных тел оксида азота на мягкие ткани. Во время сексуальной стимуляции при усиленной выработке азотной окиси наблюдается угнетение ФДЭ-5 и повышение концентрации цГМФ. Вследствие достижения терапевтического эффекта происходит расслабление гладкой мускулатуры и повышение кровоснабжения кавернозного тела.
Силденафил является ингибитором обратного захвата, что способствует усилению эякуляции эрегированного полового члена. Кроме того, химическое соединение оказывает сосудорасширяющий эффект на легочные сосуды. Благодаря такому эффекту снижается гипертензия в малом круге кровообращения.
После применения внутрь таблетки расщепляются под ферментативным действием эстераз тонкого кишечника, силденафил высвобождается и диффундирует в местный кровоток.
Биодоступность варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей от 25% до 63%. При однократном приеме максимальные значения активного вещества в плазме крови фиксируются в течение 0,5-2 часов. Лекарственное вещество подвергается трансформации в гепатоцитах с образованием N-десметильного метаболита.
Вместе с продуктом метаболизма силденафил связывается с плазменными белками на 95-96%.
Период полувыведения составляет 3-5 часов. Лекарственный препарат покидает организм с мочой (13%) в виде метаболитов, 80% - вместе с каловыми массами.
Препарат используется в клинической практике для лечения импотенции, вызванной дисфункцией мускулатуры полового органа, или для поднятия либидо. Лекарственное средство подходит как для мужчин, так и для женщин, оказывает одинаковый эффект вне зависимости от половой принадлежности пациента.
В редких случаях препарат назначается для лечения легочной гипертензии в составе комплексной терапии.
Препарат используется для восстановления потенции, необходимой для совершения удовлетворительного полового акта, и назначается для лечения эректильной дисфункции различного генеза.
В первом случае для достижения стойкой эрекции необходимо принять таблетки за час до полового контакта. В сутки рекомендуется принимать 25-100 мг в зависимости от индивидуальных потребностей и реакции организма.
Препарат помогает усилить половую активность и сексуальное влечение у женщин в период климакса или восстановить либидо после проведения оперативного вмешательства по резекции (удалению) матки. Препарат положительно влияет на репродуктивную систему женщин, увеличивает чувствительность внутренних и внешних половых органов.
Лекарство сокращает время достижения естественного возбуждения, увеличивает секрецию вагинальной смазки.
Медикаментозное средство может использоваться в борьбе с фригидностью.
Для лечения повышенного давления в легочных артериях препарат принимают 2 раза в день с интервалом между приемами в 6-8 часов. Разовая дозировка составляет 25 мг. Максимально допустимая дозировка в сутки составляет 60 мг. При плохой переносимости препарат принимают однократно в суточной дозе - 25 мг в день.
Для лечения эректильной дисфункции необходимо принимать 50 мг за час до предполагаемой половой близости.
Разовой дозировки будет достаточно для сексуальной стимуляции как при легкой, так и при запущенной стадии эректильной дисфункции. В некоторых случаях при хорошей переносимости допускается увеличение дозировки до 100 мг в день. Максимальная доза - 0,1 г в сутки.
Время достижения и продолжительность терапевтического эффекта зависят от индивидуальных особенностей организма пациента. В основном от скорости общего метаболизма. Средняя длительность действия препарата составляет 4 часа, максимальная - 12 часов.
Для эффективного лечения дисфункции пениса андрологи рекомендуют принимать лекарство в течение 2 месяцев. При этом после однократного применения необходимо сделать перерыв перед следующим приемом в 24-48 часов.
Перед началом лекарственной терапии необходимо пройти медицинское обследование на выявление патологий сердечно-сосудистой системы. При наличии врожденной болезни сердца, нестабильной стенокардии прием лекарства не рекомендуется.
Необходимо соблюдать меры предосторожности и проходить регулярное обследование у лечащего врача пациентам с анатомической деформацией полового органа:
Следует с осторожностью принимать препарат при эрекции, которая сопровождается болезненными ощущениями вследствие развития патологических процессов. Приапизм может развиться вследствие злокачественных новообразований и серповидно-клеточной анемии. Людям, склонным к развитию кровотечений или страдающим язвенным поражением желудка и двенадцатиперстной кишки, обязательна консультация с врачом перед приемом препарата.
При наличии повышенной чувствительности к химическим соединениям, входящим в состав лекарства, возможно развитие ангионевротического отека, кожного зуда, анафилактического шока, высыпаний на коже, появление эритемы.
Нарушения в желудочно-кишечном тракте сопровождаются астенией, абдоминальными болями, тошнотой и рвотой.
При угнетении центральной нервной системы пациент может почувствовать головную боль, приливы крови к лицу, потерю ориентации в пространстве. В редких случаях развивается бессонница.
Расстройства опорно-двигательного аппарата, возникающие из-за приема Силденафила, характеризуются болями в суставах и мышцах, увеличением тонуса мышц скелетной мускулатуры.
Нарушения дыхания сопровождаются заложенностью носа, воспалительными процессами в придаточных и околоносовых пазухах, инфекционными заболеваниями.
В некоторых случаях нарушение зрения сопровождается снижением остроты, воспалением конъюнктивы глаз. У мужчин существует риск развития изменений в цветовосприятии, размытие объектов.
Возможно возникновение гриппоподобного синдрома, появление инфекционно-воспалительных заболеваний.
Может проявиться сосудорасширяющее действие препарата.
Существует риск развития инфекций мочеполовой системы и нарушений активности предстательной железы. В исключительных случаях может развиться приапизм.
Лекарственный препарат не вызывает зависимости, не отражается на периферической и центральной нервной системе. Поэтому в период лечения Силденафилом допускается управление сложными механизмами, вождение или другая деятельность, при которой необходимо иметь развитую мелкую моторику, скорость реакции и быть сосредоточенным.
Препарат категорически запрещается принимать при прохождении лечения донаторами оксида азота или нитратов. Из-за возможного развития анафилактического шока противопоказано принимать препарат при повышенной восприимчивости к активным и вспомогательным веществам лекарства.
Тяжесть симптомов проявляется в зависимости от превышения максимально допустимой дозировки. При появлении признаков передозировки необходимо остановить прием препарата и выпить 10 таблеток активированного угля. Если симптомы не проходят, нужно обратиться за медицинской помощью.
При одновременном назначении блокаторов изофермента CYP3A4 уменьшается клиренс цитрата силденафила. При таком сочетании повышается сывороточный уровень силденафила в крови.
Аналогичное повышение концентрации активного вещества наблюдается при одновременном применении:
Силденафил способен усиливать антигипертензивное действие нитратов.
В постмаркетинговой практике сообщалось о возникновении симптомов диабетического рабдомиолиза (острого некроза мышечной ткани) после однократного применения Силденафила на фоне лекарственной терапии Симвастатином.
Силденафил является синтетическим средством, которое не сочетается с алкоголем и этанолсодержащими препаратами. Параллельный прием спиртных напитков на фоне медикаментозной терапии способен вызвать выраженное головокружение с потерей ориентации в пространстве, тяжелую артериальную гипотензию, угнетение дыхания и сердечного ритма. В организме может начаться коллапс.
ЗАО «Северная звезда», Россия.
Лекарственное средство в свободной продаже.
Средняя стоимость регулятора потенции составляет около 163 грн., тогда как ценовой диапазон в аптеках России - от 73 до 576 руб. Дженерики стоят дороже оригинального препарата.
При отсутствии положительной реакции организма на прием препарата можно перейти на другое лекарственное средство:
Эректильная дисфункция — проблема, которой подвержены многие мужчины. Проблемы с интимной жизнью могут возникать как при наличии серьезных заболеваний, так и в результате сильных стрессов или психических травм. В любом случае представители сильного пола крайне трепетно относятся к данной теме.
К счастью, проблемы с отсутствием эрекции можно решить. Довольно часто пациентам назначают препарат «Силденафил цитрат», широко известный также под названием «Виагра». И многие люди интересуются вопросами о том, что же представляет собой данное средство и как именно оно воздействует на организм. Сколько стоит препарат? Возможны ли какие-то осложнения на фоне его приема?
Препарат «Силденафил» выпускается в форме небольших овальных таблеток голубого или синего цвета. На разломе они белые и почти белые. В аптеке можно приобрести контурные ячейковые упаковки с 1, 2, 4, 10 или 20 таблетками.
Основным активным веществом является силденафила цитрат — 100 мг, 50 мг или 25 мг в каждой таблетке. Естественно, в составе присутствуют и другие, вспомогательные вещества, в частности моногидрат лактозы, стеарат магния, натрия кроскармеллоза, и повидон. Пленочная оболочка состоит из макрогола, талька, диоксида титана, а также красителей на основе железа и алюминия.
Силденафил цитрат представляет собой не что иное, как селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфата специфической фосфодиэстеразы пятого типа, которая ответственна за распад цГМФ.
Для того чтобы понять механизм воздействия, стоит сначала рассмотреть процесс возникновения эрекции. Она связана с высвобождением в кавернозном теле оксида азота, что приводит к повышению уровня цГМФ, расслаблению гладких мышц кавернозного тела и увеличением притока крови — это обеспечивает эрекцию полового члена.
Силденафил не воздействует на кавернозное тело напрямую. Но, благодаря ингибированию фосфодиэстеразы наблюдается повышение уровня цГМФ, что усиливает эффект от выделяемого оксида азота и, соответственно, обеспечивает наполнение кавернозного тела большим объемом крови.
После приема внутрь активное вещество всасывается практически мгновенно. В среднем его биодоступность составляет 40-60%. Как правило, эффект от приема препарата появляется спустя 60 минут после приема, хотя этот показатель может колебаться в пределах от 30 до 90 минут. Метаболизм активного вещества происходит в печени. Выводятся продукты обмена кишечником и почками. Вот почему прием таблеток пациентами, страдающими от нарушений в работе почек и печени, возможен только после тщательного осмотра у врача.
Пожалуй, единственным показанием к применению лекарственного средства «Силденафил цитрат» является а именно — неспособность к достижению и сохранению эрекции. Стоит отметить, что данный препарат эффективен только при наличии соответствующей сексуальной стимуляции. А еще таблетки «Силденафил цитрат» для женщин не предназначены. Ведь этот препарат — не возбудитель, механизм его действия связан с увеличением притока крови, что обеспечивает эрекцию, но никак не с усилением сексуального желания.
Сразу же стоит отметить, что перед началом приема таблеток нужно проконсультироваться у врача. Только специалист может точно подобрать максимально эффективную дозу. Как правило, мужчинам для начала назначают прием 50 мг активного компонента. При отсутствии необходимой реакции количество повышают до 100 мг. Если же, наоборот, начальная доза вызвала побочные эффекты, ее уменьшают до 25 мг. За один раз можно принять не более 100 мг активного вещества. Не рекомендуется использовать таблетки чаще, чем раз в сутки. Дозировка для людей, страдающих от заболеваний почек и печени, составляет 25 мг.
Сразу же стоит сказать, что данное лекарство имеет противопоказания, с перечнем которых обязательно нужно ознакомиться:
Имеются и так называемые относительные противопоказания, на фоне которых прием возможен, но только со всей возможной осторожностью. К этой группе можно отнести различные анатомические деформации полового члена, лейкоз, тромбоцитемию, наследственный болезни, сопровождающиеся кровотечениями, включая периоды обострения язвенной болезни желудка и кишечника.
Потенциально опасными являются такие недуги, как гипертензия, гипотония, нестабильная стенокардия, сердечная недостаточность, инсульт, недавно перенесенный инфаркт миокарда.
Несмотря на том что препарат редко вызывает серьезные побочные эффекты, они все же возможны. К их числу относятся:
К числу прочих побочных эффектов можно отнести синовит, атриты, миалгии, боли в костях, периферические отеки, патологическую жажду, развитие подагры и нестабильного диабета, а также кожные язвы, аноргазмию, повышенную потливость, недержание мочи, стойкую и слишком длительную эрекцию.
Точных сведений о передозировке препаратом нет. Тем не менее постоянное употребление слишком высоких доз лекарственного средства «Силденафил цитрат» повышает вероятность развития побочных эффектов, а именно — головокружений, учащенного сердцебиения, нарушения цветового зрения, диареи, тошноты. Именно поэтому нужно точно соблюдать рекомендованные врачом дозы, а при наличии каких-либо ухудшений сразу обратиться к специалисту.
Безусловно, для многих пациентов крайне важным является вопрос о стоимости того или иного лекарства. Так во сколько обойдется лекарство «Силденафила цитрат»? Цена в данном случае колеблется в широких пределах. Все здесь зависит от фирмы-производителя, торгового названия (существует несколько препаратов с тем же основным составом), ценовой политики аптечного пункта, города проживания и т. д.
70-110 рублей — именно во столько обойдется одна таблетка препарата «Силденафила цитрат». Купить в аптеке можно и целую упаковку, но стоимость ее, естественно, будет выше — около 1100 рублей.
С тех пор, когда в 1998 году на фармацевтическом рынке появилась революционная виагра, открывшая невиданные горизонты в лечении эректильной дисфункции, прошло почти два десятилетия. За это время фармацевты не только доказали безопасность силденафила, действующего вещества виагры, но и создали целую группу препаратов-последователей.
И, хотя принцип действия всех ингибиторов ФДЭ-5 типа одинаков, каждое средство имеет свои особенности.
Был и остается лидером продаж среди препаратов для лечения нарушений эрекции на протяжении многих лет. Известно, что виагру предпочитают 50% мужчин, столкнувшихся с эректильной дисфункцией. За годы своего триумфального восхождения на Олимп и купания в лучах славы силденафил был досконально изучен, и с результатами испытаний может ознакомиться каждый пациент.
Клинические исследования подтвердили высокую эффективность силденафила. После 24 недель лечения об улучшении эрекции сообщили 56, 77 и 84% мужчин, которые принимали 25 мг, 50 мг и 100 мг силденафила соответственно. Среди пациентов, принимавших препараты-пустышки (плацебо), какие-либо сдвиги в положительную сторону отметили лишь 25% участников эксперимента.
Кроме того, эффективность силденафила была подтверждена и у больных сахарным диабетом (в 66,6% случаев).
Побочные эффекты силденафила, как правило, выражены незначительно, а при постоянном применении лекарства их интенсивность снижается. Отказ от лечения силденафилом из-за плохой переносимости — чрезвычайно редкое событие. По данным исследований, его риск сравним с вероятностью отмены плацебо из-за побочных эффектов.
В 2003 году на рынок выходит еще один представитель группы ингибиторов ФДЭ-5 типа — тадалафил (торговое название сиалис). Следующий за знаменитой виагрой сиалис сразу же завоевывает множество сердец. В отличие от силденафила тадалафил действует как минимум 36 часов, а время наступления эффекта не зависит от приема пищи.
Испытания, которые длились 12 недель, показали, что лечение тадалафилом было эффективным у 67 и 81% мужчин, принимающих препарат в дозировке 10 мг и 20 мг соответственно.
В группе плацебо положительный результат отметили 35% мужчин. У больных сахарным диабетом тадалафил эффективен в 64% случаев (25% в контрольной группе плацебо).
Следующим знаменательным открытием стал варденафил . В его создании принимали участие сразу три фармацевтических корпорации — Байер, ГлаксоСмитКляйн и Шеринг Плау. В 2005 году на рынке появился оригинальный варденафил — Левитра.
После 12 недель, в течение которых добровольцы лечились варденафилом, об улучшении эрекции заявили 66, 76 и 80% мужчин, принимающих 5 мг, 10 мг и 20 мг препарата соответственно. Положительный эффект плацебо был зарегистрирован у 30% добровольцев.
Постмаркетинговые испытания, которые начались после выхода препарата на рынок и продолжаются по сей день, подтверждают высокую эффективность варденафила. Препарат улучшает эрекцию и у больных с тяжелыми заболеваниями, в том числе сахарным диабетом.
Новая лекарственная форма варденафила, которую выпустила компания Байер,— диспергируемые таблетки (левитра ОДТ). Среди ее положительных сторон удобство применения, более высокая биодоступность и раннее наступление эффекта. Действие диспергируемого варденафила было изучено в нескольких клинических испытаниях. Результаты показали, что эффективность привычных таблеток варденафила и диспергируемых примерно одинакова.
Несмотря на высокую эффективность и безопасность трех разработанных лекарственных препаратов, ученые не оставляют попыток и надежд найти новые, еще более результативные и мягкие средства для лечения нарушений эрекции.
Разрешен к продаже Американской ассоциацией по контролю за лекарствами FDA в 2012 году. Оригинальный препарат аванафила выпускается под торговым названием Стендра. Отличительной стороной этого ингибитора ФДЭ-5 является раннее наступление эффекта — примерно 65% мужчин отмечают появление эрекции уже через 15 минут после приема аванафила.
Так же, как и аванафил, лоденафил относится к новому, последнему поколению ингибиторов ФДЭ 5 типа. Препарат обладает очень высокой биодоступностью за счет распада в организме на два активных компонента.
Сегодня лоденафил проходит III стадию клинических испытаний, и пока еще не разрешен к применению.
Данные сравнительных исследований основных ингибиторов ФДЭ 5 типа свидетельствуют, что все три препарата обладают одинаковой эффективностью. Это же подтверждают и ведущие специалисты Европейской ассоциации урологов в рекомендациях по лечению эректильной дисфункции, выпущенных в 2012 году. И Европейская, и Американская ассоциации урологов рекомендуют выбирать препарат, основываясь на личном предпочтении пациента и индивидуальной переносимости.
| Свойства | Тадалафил | ||
|---|---|---|---|
| Зависимость от приема пищи | Жирная пища может замедлять действие в среднем на 60 мин | Не зависит от приема пищи | Жирная пища замедляет действие |
| Начальная дозировка | 50 мг | 10 мг | 10 мг |
| Рекомендуемая дозировка | 50-100 мг | 10-20 мг | 10-20 мг |
| Максимальная доза в сутки | 100 мг | 20 мг | 20 мг |
| Рекомендуемое время между приемом и предполагаемым половым актом | 1 час | 1-12 часов | 1 час |
| Начало действия | 14-60 минут | 16-45 минут | 25 минут |
| Длительность действия | До 4 часов | До 36 часов | До 4 часов |
В рекомендациях по лечению эректильной дисфункции ингибиторы ФДЭ-5 признаны средством выбора для мужчин с нарушениями эрекции. Совместное решение, на каком же препарате из четырех представленных на рынке остановиться, принимают врач и пациент , основываясь на переносимости, эффективности и удобстве применения.
Все равно сомневаетесь? Закажите Специальный набор «Казанова» , хит продаж , в состав которого вошли таблетки-дженерики самых популярных препаратов для повышения потенци: Виагры, Сиалиса и Левитры! Попробуйте каждый и выберите лучший для себя.
Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 50 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 61.5 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 7.5 мг, (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 4.5 мг, магния стеарат - 1.5 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2 мг, титана диоксид (E171) - 1.145 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 1.01 мг, тальк - 0.74 мг, алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого - 0.096 мг, железа оксид (II) желтый (E172) - 0.0085 мг, железа оксид (II) черный (E172) - 0.0005 мг).
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 54 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 74 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 10 мг, магния стеарат - 2 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2.4 мг, титана диоксид (E171) - 1.374 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 1.212 мг, тальк - 0.888 мг, алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого - 0.1152 мг, железа оксид (II) желтый (E172) - 0.0102 мг, железа оксид (II) черный (E172) - 0.0006 мг).
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе - белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 83.5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 83.5 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 15 мг, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный) - 15 мг, магния стеарат - 3 мг.
Состав оболочки: Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 3.6 мг, титана диоксид (E171) - 2.061 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 1.818 мг, тальк - 1.332 мг, алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого - 0.1728 мг, железа оксид (II) желтый (E172) - 0.0153 мг, железа оксид (II) черный (E172) - 0.0009 мг).
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
2 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
8 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
20 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.
20 шт. - флаконы полимерные (1) - пачки картонные.
Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).
Механизм действия
Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.
Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.
Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.
Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.
Клинические данные
Кардиологические исследования
Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического давления в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт. ст., а диастолического давления - 5.3 мм рт. ст. Более выраженный, но также преходящий эффект на АД отмечался у пациентов, принимавших нитраты.
В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое давление в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6%, соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного потока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.
В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов) выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 секунд; 0.9-38.9 секунд) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух . Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.
Исследования зрительных нарушений
У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.
В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).
Эффективность
Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 мес у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет, с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера.
Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.
Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом, были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (против 16%, 15% и 12% в группе плацебо, соответственно).
Всасывание
После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет около 40% (от 25% до 63%). In vitro силденафил в концентрации около 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет активность ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема силденафила в дозе 100 мг средняя C max свободного силденафила в крови мужчин составляет около 18 нг/мл (38 нМ). C max при приеме силденафила внутрь натощак достигается в среднем в течение 60 мин (от 30 мин до 120 мин). При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: C max уменьшается в среднем на 29%, а ТC max увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).
Распределение
V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-деметильного метаболита с белками плазмы крови составляет около 96% и не зависит от общей концентрации препарата. Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.
Метаболизм
Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изофермента цитохрома CYP3A4 (основной путь) и изофермента цитохрома CYP2C9 (минорный путь). Основной циркулирующий активный метаболит, образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила. Концентрация метаболита в плазме крови здоровых добровольцев составляла около 40% концентрации силденафила. N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; T 1/2 составляет около 4 ч.
Выведение
Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, а конечный Т 1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь, также как после в/в введения, силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У здоровых пожилых пациентов (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного силденафила в плазме крови примерно на 40% выше, чем у молодых (18-45 лет). Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.
При легкой (КК 50-80 мл/мин) и умеренной (КК 30-49 мл/мин) степени почечной недостаточности фармакокинетика силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяется. При тяжелой почечной недостаточности (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению значения AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.
У пациентов с циррозом печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению значения AUC (84%) и С mах (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у больных с тяжелыми нарушениями функции печени (стадия С по классификации Чайлд-Пью) не изучалась.
Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.
Безопасность и эффективность препарата Силденафил-СЗ при совместном применении с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
С осторожностью:
Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая доза для большинства взрослых пациентов составляет 50 мг примерно за 1 ч до сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая кратность применения - 1 раз/сут.
При почечной недостаточности легкой и среднетяжелой степени (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.
Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (в частности, при циррозе) , дозу препарата Силденафил-СЗ следует снизить до 25 мг.
Коррекция дозы препарата Силденафил-СЗ у пациентов пожилого возраста не требуется.
Совместное применение с другими лекарственными средствами
При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Силденафил-СЗ не должна превышать 25 мг, а кратность применения - 1 раз в 48 ч.
При совместном применении с ингибиторами изофермента цитохрома CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Силденафил-СЗ должна составлять 25 мг.
Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.
Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и "приливы".
Обычно побочные эффекты препарата Силденафил-СЗ слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.
В исследованиях с применением фиксированной дозы показано, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.
Частота нежелательных реакций представлена по следующей классификации: очень часто (≥1/10%), часто (от ≥1% до <10%), нечасто (от ≥0.1% до <1%), редко (от ≥0.01% до <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).
Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.
Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.
Со стороны органа зрения: часто - затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто - боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко - отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна - неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.
Со стороны органа слуха: нечасто - внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, звон в ушах, боль в ушах.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко - судороги*, повторные судороги*, обморок, нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы"; нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение или повышение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко - фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть*, желудочковая аритмия*.
Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; нечасто - носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко - чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - увеличение молочных желез, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко - длительная эрекция и/или приапизм, кровотечение из полового члена.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Прочие: нечасто - ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные паления, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко раздражительность.
* Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.
В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
Зрительные нарушения
В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно двукратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте ≥50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза перевешивает риск.
При применении препарата Силденафил-СЗ в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Симптомы: при однократном приеме препарата Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.
Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику силденафила
Метаболизм силденафила происходит в основном под действием изоферментов цитохрома CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличить клиренс силденафила. Отмечено снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов изофермента цитохрома CYP3A4 (кетоконазол, эритромицин, циметидин). Циметидин (800 мг), неспецифический ингибитор изофермента цитохрома CYP3A4, при совместном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином (по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней), специфическим ингибитором изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови, приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.
При совместном приеме силденафила (однократно 100 мг) и саквинавира (1200 мг/сут 3 раза/сут), ингибитора ВИЧ-протеазы и изофермента цитохрома CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови C max силденафила повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира.
Более сильные ингибиторы изофермента цитохрома CYP3A4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут вызывать и более сильные изменения фармакокинетики силденафила.
Одновременное применение силденафила (однократно 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), ингибитора ВИЧ-протеазы и сильного ингибитора цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), a AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови составляет около 200 нг/мл (после однократного применения одного силденафила - 5 нг/мл), что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику ритонавира. Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.
Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.
Ингибиторы изофермента цитохрома CYP2C9 (толбутамид, варфарин), изофермента цитохрома CYP2D6 (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазидные и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция, не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.
Азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max , Т mах, константу скорости выведения и Т 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Влияние силденафила на другие лекарственные средства
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 -1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК 50 >150 мкмоль). При приеме силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении последних, так и при их назначении по острым показаниям. В связи с этим, применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.
При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.
Признаков значительного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются изоферментом цитохрома CYP2C9, не выявлено.
Силденафил (100 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, являющихся субстратами изофермента цитохрома CYP3A4, при их постоянном уровне в крови.
Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме (150 мг).
Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальной концентрации этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).
У пациентов с артериальной гипертонией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).
Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.
Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).
Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.
Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 мес инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт. ст.) или гипотензией (АД <90/50 мм рт. ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Силденафил-СЗ, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.
Сердечно-сосудистые осложнения
В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.
Гипотензия
Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым явлением и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Силденафил-СЗ врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у больных с обструкцией выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.
Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Силденафил-СЗ следует с осторожностью назначать больным, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Силденафил-СЗ следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Силденафил-СЗ. Врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.
Зрительные нарушения
Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и развитием передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлено. Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь. У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Силденафил-СЗ у больных с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.
Нарушения слуха
В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом.
Кровотечения
Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Силденафил-СЗ у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с ЛГ, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%).
Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции.
Безопасность и эффективность применения препарата Силденафил-СЗ совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось.
Однако поскольку при приеме силденафила возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и других побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.
Коррекция дозы препарата Силденафил-СЗ у пациентов пожилого возраста не требуется.
Препарат отпускается по рецепту.
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.
Описание актуально на 08.01.2015
Содержит 70,24 мг силденафила цитрата , что эквивалентно 50 мг силденафила, или 140,48 мг силденафила цитрата , что эквивалентно 100 мг силденафила. Из вспомагательных веществ: лактозы моногидрат, целлюлозы микрокристаллической, повидон, магния стеарат, титана диоксид макрогол, индигокармин.
Таблетки, покрытые оболочкой в блистере по 1 или 4 таблетки.
Средство, повышающее эрекцию.
Препарат восстанавливает утраченную реакцию на сексуальное возбуждение. Нормальная эрекция невозможна без выделения окиси азота в пещеристом теле полового члена, которая активизирует гуанилатциклазу . Активизация этого фермента влечет увеличение уровня специфического нуклеотида - циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Этот нуклеотид необходим для расслабления мышц кавернозного тела, в результате чего повышается кровоток в половом члене. Силденафил - селективный ингибитор фосфодиэстеразы 5, под действием которой происходит распад цГМФ. Таким образом, Силденафила цитрат влияет на увеличение кровенаполнения в половом органе. При исследованиях у 72% пациентов половой акт был полноценным. Действие этого лекарственного средства начинается через 1 час и длится 3-4 часа.
Всасывание: быстро всасывается, биодоступность составляет 41 %. Максимальные концентрации в плазме наблюдаются в среднем через 1 час после приема натощак. Прием алкоголя и жирной пищи замедляет всасывание.
Распределение: с вязывается с белками плазмы, равномерно проникает в ткани.
: метаболизируется ферментами печени. Основные метаболизируются дальше, и период полувыведения их составляет 4 часа.
Выведение: метаболиты в основном выводятся с калом (80 %) и мочой (13 %).
Нарушения эрекции различного генеза (психогенного, органического или смешанного).
Возможные побочные реакции указаны по частоте встречаемости.
Среди других побочных явлений можно отметить: обморок, нарушение сна, звон в ушах, светобоязнь, гипотензия, приступы , усиление кашля, увеличение количества мокроты, сухость во рту, жажда, ректальное кровотечение, частое мочеиспускание, половых органов, миалгия, . В исследованиях эти реакции отмечались при приеме силденафила 100 мг.
Таблетки принимают внутрь за один час до половой близости. Для взрослых разовая доза - 50мг в сутки. С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг, что является максимальной разовой дозой. Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку.
При нарушении функции почек : при наличии почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести доза не изменяется. Тяжелая почечная недостаточность нуждается в уменьшении дозы до 25мг.
При нарушении функции печени : при циррозе применение препарата начинают с дозы 25 мг.
При применении других лекарственных средств : при применении ингибиторов CYP3A4 доза составляет 25 мг. Исключение составляет ритонавир , совместный прием с которым не рекомендован.
При применении пациентами блокаторов альфа-адренорецепторов доза - 25 мг, поскольку имеется опасность развития ортостатической гипотензии .
Препарат не предусматривает показаний пациентам до 18 лет. Пожилым пациентам доза не изменяется.
При передозировке побочные эффекты проявляются более явно. Доза 200 мг не является более эффективной, однако частота возникновения реакций выше. Прием препарата добровольцами в дозе 800 мг приводил к тому, что частота возникновения побочных реакций и степень их тяжести увеличивались. При лечении применяют симптоматическую терапию.
, и циметидин снижают выведение силденафила с повышением его содержания в крови. Совместно с нитропруссидом натрия усиливается антиагрегантный эффект последнего.
При сочетании с органическими нитратами усиливается их гипотензивный эффект , что может привести к летальному исходу.
Противопоказан одновременный прием с гипогликемическими лекарственными средствами и бета-адреноблокаторами , что также может представлять опасность для жизни.
Отпускается по рецепту.
Хранить в сухом месте. Температура хранения не выше 25°- 300C.
Срок годности — 2 года.
Для женщин препарат производится под марками: Ladygra, Womenra, Femalegra . Активным компонентом таблеток также является силденафила цитрат, эквивалентный 50 мг или 100 мг силденафила.
Применяется для повышения сексуальной активности и чувствительности во время половой близости. Таблетки по 50 мг принимают за один час до планируемого полового акта. С учетом эффективности доза увеличивается (100 мг на прием) или снижается (25 мг). При этом максимальная доза - 100 мг.
Возможны побочные реакции при приеме препарата: головная боль, головокружение, тошнота, заложенность носа, светобоязнь, нарушение четкости зрения .
Необходимо учитывать, что препарат оказывает негативное воздействие на миому матки. В связи с чем, вопрос о его применении решает гинеколог.
, Вигранде, Визарсин, . Аналоги имеют такой же состав: в пересчете на силденафил — 25,0 мг, 50,0 мг или 100,0 мг.
Отзывы о Силденафиле свидетельствуют, о том, что применение препарата характеризуется высокой надежностью. Переносимость препарата в целом хорошая. Отмечается, что преходящие побочные реакции возникают при приеме дозы 100 мг. У большинства пациентов, принимавших препарат, были незначительно выражены: покраснение лица, головная боль, диспепсия, заложенность носа, изменения цветоощущения . Очень редко они были причиной отказа от препарата.
Отмечается, что препарат эффективен при эректильной дисфункции , возникшей на фоне травм позвоночника и спинного мозга, после простатэктомии и при сахарном диабете .
Из недостатков препарата отмечается то, что его нельзя принимать с некоторыми лекарственными препаратами, например, органическими нитратами. Этот момент является важным, поскольку эректильная дисфункция нередко сочетается у мужчин с заболеваниями сердца.
Купить Силденафил можно в аптеках Москвы и других городах России. Цена Силденафила в аптеках зависит от дозировки препарата. Стоимость таблеток по 50 мг колеблется от 251 руб. до 490 руб., таблеток по 100 мг от 412 руб. до 728 руб.
Силденафил-СЗ таблетки п.п.о. 100мг 14 шт. Северная звезда ЗАО
Силденафил таблетки п.п.о. 50мг 10 шт. ЗАО Вертекс
Силденафил таблетки п.п.о. 50мг 4 шт. ЗАО Вертекс
Сеалекс Силденафил таблетки п.п.о. 50мг 4 шт. Оксфорд Лабораториз Пвт.Лтд
Силденафил таблетки п.п.о. 100мг 10 шт. Вертекс ЗАО Вертекс
Силденафил (таб.п.пл/об.100мг №1) Озон ООО
Силденафил-СЗ (таб.п.пл/об.100мг №10) Северная звезда ЗАО
Силденафил-СЗ (таб.п.пл/об.50мг №20) Северная звезда ЗАО
Силденафил-СЗ (таб.п.пл/об.50мг №10) Северная звезда ЗАО
Силденафил-СЗ (таб.п.пл/об.100мг №20) Северная звезда ЗАО
Силденафил-сз 100 мг 10 табл Северная Звезда, НАО
Силденафил 100 мг 1 табл Вертекс
Эффекс силденафил 100 мг 15 табл Эвалар ЗАО
Силденафил-сз 50 мг 20 табл Северная Звезда, НАО
Силденафил-сз 100 мг 4 табл Северная звезда НАО
показать еще
показать еще
Образование: Окончил Свердловское медицинское училище (1968 ‑ 1971 гг.) по специальности «Фельдшер». Окончил Донецкий медицинский институт (1975 ‑ 1981 гг.) по специальности «Врач эпидемиолог, гигиенист». Проходил аспирантуру в Центральном НИИ эпидемиологии г. Москва (1986 ‑ 1989 гг.). Ученая степень ‑ кандидат медицинских наук (степень присуждена в 1989 году, защита ‑ Центральный НИИ эпидемиологии г. Москва). Пройдены многочисленные курсы повышения квалификации по эпидемиологии и инфекционным заболеваниям.
Опыт работы: Работа заведующим отделением дезинфекции и стерилизации 1981 ‑ 1992 гг. Работа заведующим отделением особо опасных инфекций 1992 ‑ 2010 гг. Преподавательская деятельность в Мединституте 2010 ‑ 2013 гг.
Согласен, что силденафил одно из безопасных веществ для эрекции, хорошо сейчас ещё и по цене можно выбрать препарат себе, я виатайл покупаю, 50 мг для меня оптимальная доза на раз. Кстати, кто думает, что выпьет эти таблетки и член сам будет стоять, то сильно ошибается, без женской ласки не сработает.
Силденафил нормальо,работает. Но вдруг если принял,а секаса не было,стояк замучит сутки))) Нормальный препарат. Сначала пользовался Динамико,но потом помоветовали аналог,наш. Таблеток то больше,а ро цене в разы дешевле. И нужно доверять нашим!!!
Ранее не верил что подобные таблетки работают. так как один раз купил ловелас отдал 1500 штуки и выкинул в итоге их потому что эффекта ноль. Но силденафил реально работает я был в восторге. Не кончал столько сколько хотел. и он вставал тут же практически подруга была в шоке. брал российский препарат первую таблетку ломал ключем от авто так как под рукой ничего не было. получилось на три части. позже я понял что надо на четыре так как многовато было трети. Вообщем реально работает
